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【外文翻译】酶法合成头孢氨苄工艺

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目的:酶法合成氨苄西林工艺优化并回收套用母液中的母核。方法:采用酶催化法,以7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-Amino-3-methyl-3-cephem-4-carboxylic acid,7-ADCA)为母核,苯甘氨酸甲酯(D-phenylglycine methyl ester,PGM)为酰基供体,在水相中用固定化青霉素酰化酶(Penicillin Gacylase,PGA)催化合成头孢氨苄(Cephalexin);对投酶量、侧链与底物投料比、反应温度、反应pH、反应时间及母液中7-ADCA回收套用等条件进行优化,考察头孢氨苄摩尔收率及产品质量。结果:工艺优化后头孢氨苄摩尔收率85%以上,套用母液中回收的7-ADCA后头孢氨苄摩尔收率91%以上,高于目前化学法的收率(89%),产品质量合格。结论:酶法合成头孢氨苄工艺反应条件温和,收率高,排放废水中仅含有一些简单的无机盐,对环保无压力,属于绿色合成工艺。

【关键词】:青霉素G酰化酶;头孢氨苄;7-ADCA;更多范文
外文翻译
头孢氨苄是广谱抗生素,通过抑制细胞壁的合成,达到杀菌作用,是目前临床使用量较大的一个半合成头孢菌素,是头孢类抗生素中的一个主要品种。
头孢氨苄的传统合成方法是把母核和侧链经过化学方法结合而得到头孢氨苄,化学合成过程经过混酐、缩合、水解和结晶等工序,由于需要基团保护、工艺路线较长,工序中用到吡啶、特戊酰氯、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)β-萘酚等毒性很大的化学物质,有害物质容易在药物中造成微量残留。近年来国内外都在致力于酶法合成的研究,酶法合成头孢氨苄有着许多化学法无可比拟的优点,它具有反应条件温和、工艺操作简单、无需基团保护、清洁安全等优点,酶法制备头孢菌素在工业上有很大的潜力,生物酶的合成方法和路线具有一定的社会效益和经济效益。
本文报道的酶法合成工艺是以7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸为母核,苯甘氨酸甲酯为酰基供体,固化青霉素酰化酶为催化剂,催化合成头孢氨苄。本工艺通过对反应投酶量、投料比、反应温度、pH、反应时间及回收7-ADCA套用工艺参数的调整和控制,7-ADCA转化率98%以上,回收的7-ADCA套用后头孢氨苄摩尔收率91%以上。

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